Oxandrolona é um derivado da dihidrotestosterona (DHT), que foi introduzido por Searle em 1964 sob o nome comercial de Anavar. Oxandrolona tem afinidade muito baixa na ligação do receptor de androgénio, mas razoavelmente potente. 1Incorporado no anel A um átomo de oxigénio na posição-2, formando o que é referido como um "heterociclo". Uma vez que é um derivado de DHT, e devido à presença do heterociclo, oxandrolona não pode ser convertida em metabolitos estrogênicos através de aromatização. Além disso, uma vez que já é o 5-alfa reduzido, oxandrolona não pode ser ainda mais reduzido por 5-alfa redutase.
Devido à presença do átomo de oxigénio no anel A, oxandrolona não é desativada pelo 3-alfa hidroxiesteróide desidrogenase (3HSD) no músculo esquelético. 3HSD 2 é uma enzima que se encontra no músculo esquelético que circula rapidamente desativando a DHT, tornando-a inactiva. Oxandrolona não se liga à ligação do hormônio globulina (SHBG), por isso a quantidade de circulação inteira pode ser considerada no estado "livre / ativo".
Oxandrolona foi mostrado, como a maioria dos andrógenos, para diminuir os níveis de SHBG, que pode resultar em efeitos colaterais estrogênicos devido a níveis mais altos de estrógenos livres 3. Durante anos, as pessoas estavam sob a suposição errônea de que a oxandrolona, porque não se converte ao estrogênio, que não encerraria a produção de testosterona natural. No entanto, agora sabemos que os andrógenos, bem como os estrogênios reduzem o hormônio luteinizante, o que resulta em redução da produção de testosterona natural ao longo do tempo. De fato, um estudo realizado por Sheffield-Moore et al. demonstraram que uma dose única de 15 mg por dia em homens jovens saudáveis, durante cinco dias, reduziu os níveis de testosterona total e livre. 5
Não há nenhuma evidência na literatura de que a oxandrolona interage com o receptor da progesterona, mas é provável que a oxandrolona tenha efeitos anti-cortisol significativas. 4 A oxandrolona, aumenta a retenção de azoto (nitrogênio), tanto por meio do efeito anabólico da ativação de receptores de androgénio e também através de antagonismo dos efeitos catabólicos de cortisol. 4,5,6 O cortisol é o principal hormônio do estresse produzido pelo corpo, e uma de suas ações é a quebrar tecido muscular para a produção de glicose durante períodos de estresse.
Oxandrolona é frequentemente utilizado por mulheres porque é considerado fraco. No entanto, ainda pode produzir efeitos colaterais androgênicos, tais como acne, perda de cabelo, engrossamento da voz, crescimento de pêlos faciais e corporais e aumento do clitóris. Altas doses de oxandrolona são necessários, principalmente por homens, para se notar qualquer ganho de massa apreciável, enquanto os ganhos de força parecem vir com mais facilidade. Doses de 20 a 50 miligramas são comuns, embora doses duas vezes esse montante são usadas frequentemente.
Oxandrolona é caro e as altas doses necessárias frequentemente exclui a sua utilização. Além disso, ela tende a ser menos disponível no mercado negro que metandrostenolona ou oximetolona. Oxandrolona aumenta os níveis de cortisol livre, muito provavelmente devido às suas ações como um antagonista do receptor de cortisol. 7 Além disso, oxandrolona diminui a concentração de globulina de ligação da tireóide muito severamente, com grandes aumentos de tiroxina pré-albumina, resultando em aumento da captação de T3. 7 Isso se correlaciona com a crença de que a oxandrolona é benéfico em uma "ciclo de corte." Outra evidência vem de estudos que mostram uma diminuição de 4 quilos de massa gorda, com um ganho de 7 quilos de massa magra ao longo de 12 semanas de tratamento com apenas 20 mg (10 mg, duas vezes ao dia) de oxandrolona. 8
Também há evidências na literatura de que oxandrolona aumenta cetogênese. 9Embora oxandrolona é C-17 alfa-alquilado, a literatura e experiência prática mostra deste esteróide a ser bastante benigno no que respeita à toxicidade hepática.Naturalmente, as doses mais elevadas irão aumentar o risco de toxicidade para o fígado.
Novo livro Seth Roberts ', ANABOLIC farmacologia, está disponível no LGSciences.com e NutraPlanet.com. Seth é um ex-cientista da pesquisa farmacêutica com mais de 10 anos de pesquisa farmacológica na descoberta e desenvolvimento de novas terapias. [© Seth Roberts, 2009. Todos os direitos reservados. Apenas para fins informativos, e não deve ser considerado como aconselhamento médico ou um endosso do uso de substâncias ilegais.]
Referências:
1. Feldkoren BI, interação esteróide Andersson S. anabólicos androgênicos com receptor de andrógeno rato in vivo e in vitro.: Um estudo comparativo J Steroid Biochem Mol Biol, 2005; 94 (5): 481-7.
.
2. Schanzer W: Metabolismo de esteróides anabólicos androgênicos Clin Chem, 1996; 42 (7): 1001-1020.
3. Wasserman P, Segal-Maurer S, D. Rubin Low sexo níveis de globulina e testosterona em associação com disfunção erétil entre os homens infectados com o vírus da imunodeficiência humana recebendo testosterona e oxandrolona de ligação do hormônio J Sex Med, 2008; 5 (1).: 241-7.
.
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4. Zhao J, Bauman WA, Huang R, Caplan AJ, blocos Cardoso C. oxandrolona sinalização de glucocorticóides de um modo dependente do receptor de androgénio, Steroids 2004; 69 (5): 357-66.
5. Sheffield-Moore M, RJ Urban, Wolf SE, Jiang J, Catlin DH, Herndon DN, Wolfe RR, Ferrando AA: administração oxandrolona curto prazo estimula a síntese de proteína muscular net em homens jovens J Clin Endocrinol Metab, 1999; 84. (8): 2705-11.
6. Sheffield-Moore M, Wolfe RR, Gore DC, Wolf SE, Ferrer DM, Ferrando AA: Efeitos combinados de hyperaminoacidemia e oxandrolona na síntese protéica muscular esquelética Am J Physiol Endocrinol Metab,2000; 278 (2):. E273-9 .
7. Barbosa J, Seal EUA, Doe RP: Efeitos de anabolizantes em proteínas de ligação de hormônio, o cortisol sérico e soro nonprotein-bound cortisol J Clin Endocrinol Metab, 1971; 32 (2):. 232-40.
8. Schroeder ET, Zheng L, Ong MD, Martinez C, Flores, C, Y Stewart, Azen C, Sattler FR: Efeitos da terapêutica com androgénios no tecido adiposo e metabolismo em homens mais velhos, J Clin Endocrinol Metab, 2004; 89 (10). : 4863-72.
9. Vega GL, Clarenbach JJ, Dunn F, Grundy SM. Oxandrolona aumenta cetogênese hepática em homens adultos J Investig Med, 2008; 56 (7):. 920-4.
